Microaula em Método CELULA • Prévia Aberta

<p>Um fármaco lipofílico de classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (alta permeabilidade e baixíssima solubilidade aquosa, log P = 4,8) apresenta absorção oral errática e baixa biodisponibilidade quando administrado em cápsulas convencionais. O farmacêutico de P&amp;D recebe o desafio de projetar uma emulsão oral O/A palatável e estável ou um concentrado auto-microemulsionável (SMEDDS) que, ao entrar em contato com os fluidos gástricos aquosos, forme espontaneamente nanogotículas inferiores a 100 nm, acelerando a dissolução e aumentando drasticamente a biodisponibilidade oral.</p>

As emulsões farmacêuticas são sistemas dispersos termodinamicamente instáveis compostos por pelo menos dois líquidos imiscíveis, onde um líquido (fase dispersa ou interna) encontra-se fragmentado em gotículas no seio de outro líquido (fase contínua ou externa), estabilizados pela presença de um agente emulsificante anfifílico adsorvido na interface. Para a via oral, as emulsões são quase que universalmente do tipo Óleo em Água (O/A), onde a fase oleosa carreadora do fármaco lipofílico ou óleo medicinal é mascarada pela fase externa aquosa, facilitando a deglutição e a aromatização.

A seleção do agente tensoativo baseia-se no conceito do Equilíbrio Hidrófilo-Lipófilo (EHL ou HLB de Griffin), uma escala empírica de 1 a 20 onde valores baixos (3 a 6) indicam tensoativos lipofílicos promotores de emulsões A/O (como ésteres de sorbitano / Span) e valores altos (8 a 18) indicam tensoativos hidrofílicos promotores de emulsões O/A (co...